Hoe geneesmiddelen aan cellen binden

Auteur: Nienke Beintema | Publicatiedatum:

De jaarlijkse Ariëns-lezing tijdens de Figon Dutch Medicines Days (23 en 24 september in Leiden) wordt dit jaar gehouden door de Britse hoogleraar Stephen Hill. Hij gebruikt fluorescente labels voor het bestuderen van G-eiwitgekoppelde receptoren.

Stephen Hill, hoogleraar moleculaire farmacologie aan de Universiteit van Nottingham en voorzitter van de British Pharmacological Society, is dit jaar de winnaar van de Ariëns Award. De Nederlandse Vereniging voor Farmacologie (NVF) reikt deze prijs jaarlijks uit tijdens de DMD voor hoogstaand internationaal farmacologisch onderzoek. De prijs gaat dit jaar naar Hill voor zijn pionierswerk aan het gebruik van fluorescentietechnieken om de dynamiek tussen afzonderlijke moleculen te bestuderen. Hij richt zich met name op de binding van eiwitten aan receptoren.

NanoLuciferase

‘Het leuke aan fluorescente liganden is dat je daarmee in real-time onder de microscoop kunt volgen hoe stoffen aan levende cellen binden’, vertelt Hill. ‘De kunst is daarbij om ervoor te zorgen dat het fluorescente label niet in de weg zit, en daarmee de interactie tussen het eiwit en de receptor verstoort.’ De oplossing voor die uitdaging kwam in de vorm van het fluorescente label NanoLuciferase, dat vlakbij de bindingsite kan aangrijpen zonder de werking van de receptor te beïnvloeden.

Veld opengelegd

NanoLuciferase is ontwikkeld door het Amerikaanse bedrijf Promega. Samen met dit bedrijf ontwikkelden Hill en zijn collega’s de techniek NanoBRET (bioluminescence resonance energy transfer), waarmee ze nu verschillende families van GCPR’s onderzoeken: histamine-, beta-adreno-, adenosine- en P2Y2-purinereceptoren. ‘NanoBRET werkt verbazend goed in al deze receptorfamilies’, vertelt Hill. ‘Ik geloof werkelijk dat deze technologie het veld van de ligandstudies heeft opengelegd.’

Inbouwen in lichaamseigen stoffen

Als volgende stap gebruiken Hill en zijn collega’s nu gen-editing om fluorescente labels in te bouwen in endogene antagonisten: stoffen die het lichaam zelf produceert en die aangrijpen op bepaalde receptoren. ‘Zo kunnen we receptoren bestuderen op hun normale expressieniveaus’, stelt Hill. ‘De NanoBRET-technologie is gevoelig genoeg om dat voor elkaar te kunnen krijgen.’

 

Kom ook naar de Figon Dutch Medicines Days op 23-24 september 2019 in Leiden! Zie hier voor aanmelding en programma.

‹ VorigeVolgende ›

Deel deze pagina
Aanmelden nieuwsbrief

Meld je nu aan voor de Medicines nieuwsbrief.

Abonneer je nu!

Betabanen

Betabanen